Sarms Gw-0742 / gw 0742 / gw0742 Pulver

GW 0742 ist ein selektiver PPAR-Agonist (EC50 = 1,1 nM), der eine 1000-fache Selektivität gegenüber den anderen humanen PPAR-Subtypen aufweist. GW 0742 zeigt eine zeitabhängige Neuroprotektion bei kCl-induzierter Apoptose in neuronalen Kulturen von Kleinhirnkörnern. Trotz der beobachteten neuroprotektiven Eigenschaften führte eine längere (48-stündige) Inkubation mit GW 0742 zu einer signifikanten inhärenten Toxizität. Es wurde festgestellt, dass dieser Zelltod apoptotisch ist, wie mit dem TUNEL-Assay identifiziert.

Produkt - Details

1. Produkteinführung

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2. Spezifikationen:


Produktname: GW 0742
Anderer Name: GW 610742
Chemische Bezeichnung: 2- [4 - [[2- [3-Fluor-4- (trifluormethyl) phenyl] -4-methyl-1,3-thiazol-5-yl] methylsulfanyl] -2-methylphenoxy] essigsäure
CAS NR. 317318-84-6
MF: C21H17F4NO3S2
MW: 471,49
Reinheit: 98%
Aussehen: Weißes Pulver
Verpackung: Gut getarntes Paket oder als Ihre Anforderung
Lagertemperatur 2-8 C
Anwendung: Es wurde als potenzielle Behandlung für Fettleibigkeit, Diabetes, Dyslipidämie und Herz-Kreislauf-Erkrankungen untersucht.



3.Anwendungen:


GW0742 ist ein hochaffiner PPAR-Agonist, der die durch Bleomycin-Instillation in Mäusen verursachte Lungenentzündung reduziert. Es wurde eine Screening-Kampagne mit hohem Durchsatz durchgeführt, um kleine Moleküle mit der Fähigkeit zu identifizieren, die Wechselwirkung zwischen dem Vitamin D-Rezeptor (VDR) und dem Steroidrezeptor-Coaktivator zu hemmen.

Diese Inhibitoren stellen neue molekulare Sonden dar, um die durch VDR vermittelte Genregulation zu modulieren. Der Proliferator-aktivierte Rezeptor (PPAR) -Agonist GW0742 von Theperoxi gehörte zu den identifizierten VDR-Coaktivator-Inhibitoren und wurde hierin als Pan-Nuclear-Rezeptor-Antagonist bei Konzentrationen von mehr als 12,1 M charakterisiert.
Die höchste Antagonistenaktivität für GW0742 wurde für VDR und den Androgenrezeptor (AR) gefunden.
Überraschenderweise verhielt sich GW0742 als PPARagonist / Antagonist, der die Transkription bei niedrigeren Konzentrationen aktivierte und diesen Effekt bei höheren Konzentrationen inhibierte. Eine einzigartige spektroskopische Eigenschaft von GW0742 wurde ebenfalls identifiziert. In Gegenwart von Rhodamin-abgeleiteten Molekülen erhöhte GW0742 + dosisabhängig die Fluoreszenzintensität und die Fluoreszenzpolarisation bei einer Anregungswellenlänge von 595 nm und einer Emissionswellenlänge von 615 nm.
Die GW0742-inhibierte NR-Coaktivator-Bindung führte zu einer verringerten Expression von fünf verschiedenen NR-Zielgenen in LNCaP-Zellen in Gegenwart eines Agonisten. Insbesondere die VDR-Zielgene CYP24A1, IGFBP-3 und TRPV6 wurden durch GW0742 negativ reguliert. GW0742 ist der erste VDR-Ligandenhemmer, dem die Secosteroidstruktur von VDR-Ligandenantagonisten fehlt. Dennoch wurde der VDR-meditierte Downstream-Prozess der Zelldifferenzierung durch GW0742 in HL-60-Zellen, die mit dem endogenen VDR-Agonisten 1,25-Dihydroxyvitamin D3 vorbehandelt waren, antagonisiert.


GW0742 ist ein synthetischer hochaffiner PPAR- & bgr; / & dgr; -Agonist, und seine mögliche Rolle bei der Verhinderung des Fortschreitens entzündlicher und apoptotischer Prozesse, die durch Bleomycin induziert werden, führt langfristig zum Auftreten von Lungenfibrose. Unsere Daten zeigten, dass die GW0742-Behandlung (0,3 mg / kg, 10 Prozent DMSO, ip) therapeutische Wirkungen auf Lungenschäden hat und viele entzündliche und apoptotische Parameter senkt, die durch Messung von: 1) Zytokinproduktion nachgewiesen werden; 2) Leukozytenansammlung, indirekt gemessen als Abnahme der Myeloperoxidase (MPO) -Aktivität; 3) IkBα-Abbau und NF-kB-Kerntranslokation; 4) ERK-Phosphorylierung; 5) Stress oxidativ durch NO-Bildung aufgrund von iNOS-Expression; 6) Nitrotyrosin und PAR-Lokalisierung; 7) der Grad der Apoptose, bewertet durch Bax- und Bcl-2-Gleichgewicht, FAS-Ligandenexpression und TUNEL-Färbung. Zusammengenommen zeigen unsere Ergebnisse deutlich, dass GW0742 die Lungenverletzung und Entzündung aufgrund der intratrachealen BLEO - Instillation bei Mäusen reduziert.


Details 4.prodection


COA

GW 0742


5. Verpackung & Versand

 


RAD-140

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